10-羟基喜树碱 10-hydroxycamptothecin|拓扑替康 Topotecan (9-N,N-Dimethylaminomethyl-10- hydroxycamptothecin)

喜树碱类抗癌药物及其中间体

喜树碱（camptothecin, CPT, 1）是从我国内地特有的珙桐科旱莲植物喜树（camptotheca acuminata Decne）的皮、果实中提取得到的一类色氨酸-萜烯生物碱类抗癌药物。它对治疗多种恶性肿瘤具有显著疗效。研究表明喜树碱及其衍生物可通过作用于DNA拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I) 来抑制DNA复制、转录和有丝分裂。

但临床使用中也发现喜树碱的毒副作用较大，易出现呕吐、腹泻、骨髓抑制等副作用。因此寻找毒副作用小、抗癌谱广的喜树碱类似物的研究倍受人们的关注。日本、美国、英国和加拿大等国家投入大量的人力、物力进行喜树碱类似物的研究和开发。人们以喜树碱为原料，通过半合成的方法得到喜树碱类似物已达数百种，并从中筛选出了一系列抗癌活性高、毒副作用低的喜树碱衍生物，成为世界抗肿瘤药物市场上的亮点。

喜树碱类抗癌药物有许多优点，如高效低毒、抗肿瘤谱广、副作用小，安全可靠，与其它抗肿瘤药物无交叉耐药性等。目前已应用于临床和正在进行临床试验的喜树碱类药物主要有10-羟基喜树碱（10-hydroxycamptothecin, HCPT, 2）、拓扑替康（Topotecan, 3）、伊诺替康(Irinotecan, 4)、9-氨基喜树碱(IDEL-132, 5)、Lurtotecan (6)、9-硝基喜树碱(Rubitecan,7)、Silatecans(8)、CKD-602（9）、SN-38(10) 等。

它们可用来治疗卵巢癌、结肠癌、前列腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌，头颈部肿瘤、大肠癌、膀胱癌、乳腺癌、肝癌、胃癌、急慢性白血病、胰腺癌及食道癌等。抗癌作用总体上与紫杉醇相当，某些方面还优于紫杉醇。目前喜树碱类药物已成为抗肿瘤治疗的主力品种之一，而且市场方兴未艾，被誉为21世纪的抗癌药物。

复旦大学化学系对喜树碱类衍生物的合成进行了深入的研究，开发出了一系列喜树碱类衍生物，并与我企业合作实现了规模生产。目前可以批量供应以下品种。（若有需要我们还可以生产其它喜树碱类衍生物）

产品：10-羟基喜树碱 10-hydroxycamptothecin

纯度：>98%

月供应量：10公斤

产品：拓扑替康 Topotecan

纯度：>98%

月供应量：5公斤

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